Урсодезоксихолевая кислота где содержится. Что представляет собой урсодезоксихолевая кислота? Применение кислоты урсодезоксихолевой кислоты

В печени человека постоянно вырабатываются желчные кислоты. Все они токсичны, также и по отношению к человеческим клеткам. Поэтому их и называют цитотоксичные кислоты, они вредоносны для органов человека. Тогда зачем кислоты вырабатываются? Все ли из них так опасны? Как и с помощью каких препаратов защитить свою печень от пагубного влияния внешних элементов?

Каждый день в организм с пищей проникают вредные микроорганизмы. Задача желчи – защита от них. Еда и микроорганизмы оказываются в системе пищеварения. Цель желудка и кишечника – забрать из пищи все полезные вещества и усвоить их. Эта непростая работа.

Наряду с положительными качествами желчи, есть негативные. По ряду причин (злоупотребление алкогольными напитками, нарушение режима и качества питания) желчь застаивается и наносит урон не вредным микробам, а печёночным клеточкам. Это грозит развитием холестатического гепатита.

Чтобы предотвратить опасное воздействие желчи на клетки, человеческий организм вступает в борьбу и перерабатывает первичные кислотные токсины желчи во вторичные и третичные. Урсодезоксихолевая (УДХК) – третичная кислота. Среди остальных кислот только она нетоксична.

Её функции в организме:

  1. Способствует распаду жиров для их всасывания.
  2. Снижает выработку холестерина для уменьшения его осадка в жёлчном пузыре.
  3. Предотвращает рост и уменьшает камни из холестерина.
  4. Защищает печень от токсических веществ и предотвращает воспалительные процессы в клетках и их гибель.
  5. Способствует нормализации оттока желчи в жёлчный пузырь и кишечник. Нормализует пищеварение.
  6. Сдерживает окислительные процессы, предотвращая тем самым гибель гепатоцитов.
  7. Повышает функциональные способности иммунной системы.

В организме человека производство урсодезоксихолевой кислоты едва достигает пяти процентов. Этого недостаточно.

Больше всего УДХК в медвежьей желчи. Из-за её лечебных свойств медведи истреблялись на протяжении веков, пока люди не научились выводить урсодезоксихолевую кислоту в лабораторных условиях.

Сегодня на основе УДКХ, произведённой в лабораториях, выпускаются химические препараты для лечения воспаления печени и её регенерации.

Урсодезоксихолевая кислота (по латыни Acidumursodeoxycholicum) –это вещество, которое производится печёночными клетками в составе желчи. Она отличается от других производимых кислот наименьшей агрессивностью для организма. Эта кислота входит в состав медицинских препаратов, предназначенных для лечения патологических расстройств печени и желчных протоков.

Механизм действия урсодезоксихолевой кислоты:

  1. Молекулы УДКХ внедряются в мембраны клеточек печени и увеличивают их сопротивление окружающей агрессивной среде. Вступает в соединение с другими кислотами и снижает их токсичность, защищая от разрушения клеточные мембраны. Тем самым способствуя их стабильности.
  2. Урсодезоксихолевая кислота оказывает воздействие на обратный процесс всасывания желчных кислот из кишечника. Не даёт холестерину всасываться в большом объёме.
  3. В соединении с холестерином увеличивает распад его кристалликов. Разрушает камни в желчи и не допускает образование новых.
  4. Уменьшает количество холестерина по всему организму.
  5. Оказывает положительное воздействие на иммунную систему. Приводит в норму лимфоцитарную активность.

Лекарственные средства с урсодезоксихолевой кислотой:

  • Урсосан;
  • Урсофальк;
  • Урсодез;

Препараты аналогичны по отношению друг к другу из-за входящего в состав одного и того же главного действующего вещества. Производятся в виде капсул по двести пятьдесят миллиграмм. Полное описание лекарств даётся в прилагаемой инструкции по применению.

Показания к применению

При необходимости лекарства принимают в комплексном лечении с другими препаратами, в профилактических целях для предотвращения возникновения печёночных патологий.

Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты содержит полное и исчерпывающие описание лекарства. Также способы применения, показания и противопоказания.

Таблетки и капсулы 250 мг употребляют перорально. Дозы и курс определяет лечащий врач на основании диагностических исследований и исходя из индивидуальных особенностей организма.

Общие правила терапии:

  1. Рекомендуемая средняя норма введения медикамента в организм зависит от массы тела человека. На один килограмм веса – десять миллиграмм вещества в сутки.
  2. Принимаются препараты после обеда и вечером. Урсофальк пьют на ночь, почему? Нежелательные реакции в виде отрыжки, жжения после приёма пищи чаще проявляются в положении лёжа и беспокоят во время сна. Лекарство избавляет от таких проявлений. Другая причина – во время покоя ЖКТ легче всасывает полезные компоненты препарата.
  3. Срок лечения устанавливается в зависимости от характера заболевания и назначенной схемы терапевтических мероприятий.

В период приёма лекарства один раз в три месяца проводят контроль за содержанием уровня ферментов печени. Один раз в полгода показаны ультразвук и рентген печени и путей вывода желчи.

Применение урсодезоксихолевой кислоты не ограничено по возрасту пациента. При наличии показаний разрешена к назначению новорождённым младенцам.

Не до конца исследовано влияние лекарства на организм женщины во время вынашивания плода и на сам плод, а также в период кормления грудью. Решение об использовании средства принимает врач, установив соотношение между необходимостью терапии и её пользой для организма и возможными рисками.

Попадая в организм, лечебные вещества всасываются в тонком кишечнике. Наибольший их уровень в крови достигается через три часа. При постоянном употреблении препаратов с урсодезоксихолевой кислотой она становится главной среди желчных кислот. В организме с ней происходят биохимические изменения, затем в виде продуктов распада она выходит с фекалиями или мочевыделениями.

Существуют противопоказания при комплексном лечении гепатита и других недугов.

Продукты урсодезоксихолевой кислоты нельзя использовать, если есть:

  1. Повышенная чувствительность к кислоте и другим составляющим препарата.
  2. Болезни жёлчного пузыря и протоков воспалительного характера в стадии обострения.
  3. Болезни кишечника воспалительного характера в стадии обострения.
  4. Тяжёлые болезни печени (цирроз, рак).
  5. Печёночная недостаточность.
  6. Почечная недостаточность.
  7. Воспалительные процессы в тканях поджелудочной железы (панкреатит).

С особенной осторожно назначаются препараты беременным и во время кормления грудью. Деткам до трёх лет препарат разрешён только в виде таблеток, капсулы запрещены.

Особое указание: при помощи урсодезоксихолевой кислоты проводится уничтожение только мягких камней, которые образованы скоплениями холестерина, они не должны превышать в размере двадцати миллиметров.

Для нормального функционирования жёлчный пузырь наполовину должен быть свободным. В противном случае камни перегораживают путь желчи.

Побочные действия

Во время лечения урсодезоксихолевой кислотой возможны побочные эффекты:

  • нарушения нормального функционирования кишечника (запор или диарея);
  • болезненные ощущения в области пупка, под мечевидным отростком и рёбрами справа;
  • насыщение жёлчных камешков солями кальция, что вызывает желчекаменную болезнь;
  • увеличение активности печёночных ферментов;
  • проявления аллергии в виде высыпаний и зуда.

На фоне лечения УДХКпервичный цирроз очень редко переходит в стадию декомпенсации. Для регрессирования патологии урсодезоксихолевую кислоту в срочном порядке отменяют.

В аптеках предлагаются препараты – аналоги урсодезоксихолевой кислоты:

  1. Урсосан (твёрдые белые капсулы).
  2. Урсодез (белые капсулы из желатина).
  3. Урдокса (капсулыс белым порошкообразным содержимым).
  4. Эксхол.
  5. Гринтерол.
  6. Урсодекс (таблетированный препарат).
  7. Урсором.
  8. Ромфарм.
  9. Урсомик.
  10. Урсофальк (беловатые капсулы из желатина с белым порошкообразным содержимым или гранулками, может предлагаться в виде сиропа).
  11. Ливодекса (таблетки в коричневатой плёнке).
  12. Урсолив (беловатые капсулы из желатина с белым порошкообразным содержимым или гранулами).
  13. Холудексан (в виде капсул).
  14. Урсолит.

Все аналоги лекарства имеют главный действующим компонент УДХК: в капсулах 250 миллиграмм, в таблетках содержание варьируется от 150 до 300 миллиграмм.

Препараты, содержащие в своём составе урсодезоксихолиевую кислоту, не находятся в продаже в свободном доступе. Их можно купить только по предоставлении рецепта от врача.

Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.

Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.

Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.

Лечебные свойства

Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:

Показания к применению

Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты . Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях , как:

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний . К ним относятся:

  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • первичный цирроз;
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • кистозный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • дискенезия желчевыводящих путей;
  • алкогольная болезнь печени.

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев . При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

  • гепатопротекторное;
  • иммуномоделирющее;
  • холелитолитическое;
  • желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами , как:

  • холестериновые желчные камни;
  • рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

  • почечной недостаточности;
  • желчекаменной болезни;
  • хроническом гепатите.

Урсодез - препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы , выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

  1. Холудексан;
  2. Урсолизин;
  3. Эксхол.

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином . Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

  • заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
  • общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
  • размер каждого камня не превышает 20 мм;
  • при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты , как:

  • тошнота, диарея;
  • сильные боли в области ребер;
  • болевые ощущения в эпигастральной области;
  • запоры;
  • кальцинирование камней.

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть . Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям . Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.

Любые болезни печени и желчного пузыря опасны и могут доставить немало неприятностей человеку. Очень важно вовремя обратиться к доктору, провести диагностику организма и неотклоняться от назначенного лечения. Сегодня мы разберем популярный препарат, имеющий название Урсодезоксихолевая кислота.

Этот лекарственный препарат относят в категорию гепатопротекторов. Благодаря своему влиянию на организм человека, средство эффективно борется со множеством заболеваний органов желчной системы, печени и пищеварения, а также применяется в целях профилактики различных патологий.

Название препарат происходит от наименования основного компонента, который содержится в структуре медикамента. На фармацевтическом рынке урсодезоксихолевую кислоту можно встретить и в лекарствах с другими названиями, например, Урсосан , Урсофальк и т.д.

В статье мы рассмотрим инструкцию по применению медикамента, показания и противопоказания к лечению и другие особенности его использования. В конце статьи вы найдете аналоги препарата, а также отзывы о нем от людей, успевших испытать его действия на практике.

Инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в капсулах. Стенки их желатиновые белого цвета, внутри порошок такого же цвета. Вкус лекарства - горький.

Уложены капсулы в блистеры, которые фасуются в картонные коробки. В одной коробке может содержаться от 10 до 120 капсул.

Фармакологическое действие

Урсодезоксихолевая кислота является первичной желчной кислотой, которая присутствует в организме человека в небольших количествах ≈ 5% от общего количества желчных кислот . Благодаря ей медикамент способен оказывать иммуномодулирующий, желчегонный, холелитолитический, гипохолестеринемический, а также гепатопротекторный эффект.

Лекарство способно стабилизировать мембраны в клетках печени, желчных протоках, оказывает непосредственное защитное действие на них. Ввиду этого эффекта уменьшается содержание токсичных кислот, происходит уменьшение всасывания холестерина в кишечнике и насыщенности им желчи, увеличивает его растворимость. В результате всего холестериновые камни эффективно разрушаются, а возможность образования новых предупреждается и т.д.

Начинается оказывать свой лечебный эффект уже через 1-3 часа после перорального приема . Выводится с калом, 1% с мочой. Часть кислоты, которая не успела усвоиться, расщепляется бактериями в толстой кишке до образования литохолевой кислоты, выводится которая также через кал.

Показания к применению

Урсодезоксихолевая кислота эффективна в лечении заболеваний желчной системы и печени, поэтому имеет широкие показания к ее использованию:

  • хронический активный гепатит с холестазом;
  • гепатит острого типа;
  • кистозный фиброз;
  • врожденная билиарная атрезия;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит;

  • воспаление слизистой желудка;
  • билиарные расстройства при холецистопатии и ДЖВП;
  • профилактика и лечение холестаза, который возник вследствие приема гормональных противозачаточных;
  • нормализация работы печени у лиц, которые получают терапию цитостатиками;
  • улучшение работы печени вследствие алкогольной интоксикации ;
  • при пересадке печени и других органов.

Помимо всего вышесказанного кислота эффективно удаляет холестериновые камни в желчной системе. Особенно тогда, когда терапию методом хирургии или эндоскопии проводить нельзя. Также удаляет камни, размер которых не превышает 1,5-2 см , после экстракорпоральной или механической ударно-волновой терапии.

Дозировка

Корректную и правильную дозировку устанавливает врач, который также прописывает курс лечения. Стандартная схема применения до 10 мг на 1 кг человека в сутки. В случае, если назначают суточную дозу, то принимают ее однократно в вечернее время.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном лечении вместе с циклоспорином способен увеличивать его всасывание и повышать концентрацию в крови. Существуют также случаи уменьшения содержания в крови ципрофлоксацина, который получал урсодезоксихолевую кислоту.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат имеет следующие ограничения в применении:

  • особую чувствительность к составу;
  • рентгеноположительные желчные камни, которые имеют высокое содержание кальция;
  • неработающий желчный пузырь;
  • воспалительные патологии в желчной системе и кишечнике острого характера;
  • почечная и/или печеночная недостаточность выраженного характера;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • период беременности и кормления;
  • дети до 3 лет.

Побочные эффекты

Среди побочных реакций возможно:

  • повышение активности печеночных показателей;
  • появление зуда на коже;
  • проявление аллергических реакций.

Реже наблюдается диарея и кальцинирование желчных камней.

П N016302/01-260810

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
- 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Показания к применению

  • Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
  • Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)
  • Холестатические заболевания печени различного генеза, в том числе первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)
  • Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкогольный стеатогепатит
  • Алкогольная болезнь печени
  • Вирусные гепатиты хронические
  • Дискинезии желчевыводящих путей
  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит Противопоказания
    Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
    Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
    Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
    Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
    Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
    После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
    При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
    При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
    При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
    При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)
    масса тела 10 мг/кг/суг 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
    1 2 3 4 5 6
    19-25 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс
    26-30 кг 1 капс 1 капс 2 капс 2 капс 4 капс
    31-35 кг 1 капс 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс
    36-40 кг 2 капс 2 капс 2 капс 3 капс 5 капс
    41-45 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс
    45-50 кг 2 капс 2 капс 3 капс 4 капс 6 капс
    51-55 кг 2 капс 3 капс 3 капс 4 капс 7 капс
    56-60 кг 2 капс 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс
    61-65 кг 3 капс 3 капс 4 капс 5 капс 8 капс
    66-70 кг 3 капс 3 капс 4 капс 6 капс 8 капс
    71-75 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 9 капс
    76-80 кг 3 капс 4 капс 5 капс 6 капс 10 капс
    81-85 кг 3 капс 4 капс 5 капс 7 капс 10 капс
    86-90 кг 4 капс 4 капс 5 капс 7 капс 11 капс
    91-95 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 11 капс
    96-100 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 12 капс
    101-105 кг 4 капс 5 капс 6 капс 8 капс 13 капс
    105-110 кг 4 капс 5 капс 7 капс 9 капс 13 капс
    Побочное действие
    Диарея (может быть дозозависимой).
    Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
    Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
    При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
    При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
    Капсулы, 250 мг.
    По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
    4 года.
    Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
    Отпускается только по рецепту врача! Производитель
    ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
    Уполномоченный представитель производителя в России
    ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.
  • Лекарственная форма:   Капсулы. Состав:

    На 1 капсулу:

    Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250,00 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

    Состав крышечки капсулы : титана диоксид - 2,0000%, краситель железа оксид черный - 0,0500%, желатин - до 100%.

    Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0000%, желатин - до 100%.

    Описание:

    Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-серого цвета непрозрачная. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушаемые при надавливании.

    Фармакотерапевтическая группа: гепатопротекторное средство АТХ:  

    A.05.A.A Препараты желчных кислот

    Фармакодинамика:

    Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

    В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

    Под действием кишечных бактерий частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

    Показания:

    - Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

    - билиарный рефлюкс-гастрит;

    - первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

    - хронические гепатиты различного генеза;

    - первичный склерозирующий холангит;

    - муковисцидоз;

    - неалкогольный стеатогепатит;

    - алкогольная болезнь печени;

    - дискинезия желчевыводящих путей.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

    - нефункционирующий желчный пузырь;

    - острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;

    - цирроз печени в стадии декомпенсации;

    - выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

    - полная обструкция желчных путей;

    - желче-желудочно-кишечный свищ;

    - частые желчные колики;

    - период лактации;

    - детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

    Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

    С осторожностью:

    Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

    Беременность и лактация:

    Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

    Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.

    Растворение холестериновых желчных камней:

    Масса тела, кг

    Количество капсул, шт.

    Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения - 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

    Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:

    1 капсула препарата ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

    Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

    Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

    В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

    Капсулы по 250 мг

    Масса тела, кг

    Суточная доза (капсулы, шт.)

    Утром

    Днем

    Вечером

    Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

    Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсулы ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

    Первичный склерозирующий холангит:

    12-15 мг/кг/сут (до20 мг) в течение 6-24 месяцев (до нескольких лет).

    Муковисцидоз:

    До 20-30 мг/кг/сут в течение 6-24 месяцев и более.

    Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени:

    Суточная доза составляет 12-15 мг/кг (2-5 капсул в 2-3 приема, длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более).

    Дискинезия желчевыводящих путей :

    Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев.

    Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20 мг/кг/сут.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций, приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень чисто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (оценка не может быть проведена на основании имеющихся данных).

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко - острые боли в правой верхней части живота.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - кальцинирование желчных камней.

    При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза: очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

    Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - крапивница.

    Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

    Передозировка:

    В случае передозировки может возникнуть диарея.

    В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

    Взаимодействие:

    Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата.

    Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих , врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

    В отдельных случаях препарат может снижать всасывание ципрофлоксацина.

    Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

    Особые указания:

    Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача.

    В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

    При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней:

    Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения.

    Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.

    При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

    Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

    У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Влияния на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности выявлено не было.

    Форма выпуска/дозировка:

    Капсулы, 250 мг.

    Упаковка:

    По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003797 Дата регистрации: 18.08.2016 Дата окончания действия: 18.08.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ФАРМ, ООО Дата обновления информации:   10.10.2016 Иллюстрированные инструкции
    Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!