Телмисартан ратиофарм инструкция по применению. Телмисартан-сз - инструкция по применению

В лечении сердечно-сосудистых недугов медики используют несколько фармакологических групп, одна из них носит название – сартаны. Другое наименование, чаще встречаемое в медицинских публикациях, – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА).

Эти лекарства обычно применяют в той ситуации, когда у больного диагностирована не только артериальная гипертензия, но и вместе с ней сопутствующие патологии. Среди них метаболический синдром, левожелудочковая гипертрофия, ХСН, протеинурия и т.д.

Группа БРА, в свою очередь, включает в себя четыре подгруппы, одна из них называется небифениловые производные тетразола. Яркий представитель этой подгруппы – таблетки Телмисартан.

Описание

Телмисартан выпускается строго в таблетированном виде, активное вещество так и называется – телмисартан. В одной порции-таблетке его 40 мг либо 80 мг (есть два варианта дозировки). Ряд формообразующих ингредиентов представлен гидроксидом натрия, повидоном, меглюмином, маннитолом, стеаратом магния, тальком.

Сами таблетки белые либо беловатые с едва заметными примесями, круглые, по форме плоскоцилиндрические. Вариации расфасовки таблеток порций разные – от 10 штук в контуре-упаковке до 98 в банке.

Фармакодинамический профиль

Телмисартан относят к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Эффективность свою он проявляет при внутреннем приеме. Отличает действующий компонент высокое подобие к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II (через них отображается функция ангиотензина II). Связь эта носит долговременный характер. Близость к иным рецепторам ингредиенту не присуща, определенные фарм-связи, возможные в данной ситуации, не изучены.

Но выявлено, что телмисартан понижает показатель альдостерона в биологической жидкости, не угнетает он ренин в плазменной части крови, не закрывает он и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует АПФ, тот самый фермент, что разрушает брадикинин. Потому не ожидается тех негативных реакций, которые связаны с разрушением брадикинина. Доказано, что лица, принимающие этот сартан в дозировке 80 мг, могут надеяться на полную блокировку гипертензивного действия ангиотензина II. И начало этого действия отмечается на протяжении 3 часов после первой принятой таблетки. Общее действие сохраняется сутки, а значимым остается 2 суток.

У лиц с гипертонической болезнью телмисартан снижает САД и ДАД, не воздействует он на ЧСС. Если резко отметить лекарство, давление плавно вернется к привычным показателям, синдрома отмены не прогнозируется.

Фармакокинетический профиль

Лекарственный состав из ЖКТ скоро всасывается. Биологическая доступность его равна 50%. Концентрация вещества в плазме будет ровной через 3 часа после приема, и это не соотносится с приемами пищи. Статистика показывает, что плазменные концентрации у мужчин/женщин различаются, у последних – выше. Но существенной клинической разницы все равно не наблюдается.

С плазменными белками основной компонент связывается на 99,5 %. Метаболизму свойственно конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Метаболиты клинически важной активности не демонстрируют. Период элиминации равен 20 часам. Выходит компонент кишечным путем, в первоначальном виде. Почками эвакуируется меньше, чем 2% от выпитой дозы.

В отношении пожилых гипертоников (65+) коррекция доз не нужна – фармакокинетический индекс ингредиента не отличим у разновозрастных больных. Лица с почечной недостаточностью (ПН) тоже не нуждаются в замене дозы. У больных же с гепатопатологиями дозировка не может превысить 40 мг.

Кому показан

В инструкции по применению Телмисартана указано всего два допустимых повода для назначения средства. Первый и основной – артериальная гипертензия. Сартаны относятся к популярным средствам, задействованным в лечении этого хронического заболевания.

Другой повод для назначения – снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями, а также снижение летальности у пациентов старше 55 лет с высоким риском ССЗ.

Кому нельзя пить

Инструкция Телмисартана отмечает, что лекарство не прописывается беременным и кормящим. Если женщина планирует ребенка и пьет данное средство, ей нужно заменить его чем-то более мягким (но только по совету врача).

К другим противопоказаниям относят:

Это строгие противопоказания, отмеченные в аннотации Телмисартана. Но есть еще и относительные, это те диагнозы, которые требуют осторожного назначения сартанов.

К таким болезням и состояниям относят двусторонний стеноз артерий почки, сбои печеночной и почечной функции, снижение ОЦК, гипотнатриемию, гипокалиемию, состояние посттрансплантационное после почечной пересадки (из-за отсутствия клинического опыта), ХСН, стеноз аортального/митрального клапанов, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию, первичный альдостеронизм, а еще гемодиализ.

Подробнее о гестации и ГВ: почему Телмисартан пить нельзя

Как уже писалось выше, этот медпрепарат воспрещен во время гестации, как и аналоги Телмисартана. Особенно опасно данное средство в первой трети беременности. Если беременность обнаружилась на фоне приема лекарства, таблетки нужно срочно отменить. По необходимости предписывается альтернативная терапия – подбираются лекарства иных фарм-групп, условно разрешенных во время беременности.

Второй и третий триместр также являются поводом для выбора иного лечения. Доклинические исследования обнаружили фетотоксичность компонента. Она, в свою очередь, проявляется снижением почечной функции, олигогидроамнионом, замедлением черепной оссификации. Отмечается также и неонатальная токсичность – та же ПН, гипотензия, гиперкалиемия.

Как уже говорилось, пациентки, планирующие беременность, должны отказаться от Телмисартана в пользу более подходящих для этого периода медпрепаратов. Если же беременная все же принимала сартаны, ей нужно дополнительное УЗИ для оценки функций почек плода, а также состояния его черепа.

Период лактации – еще одно табу для Телисартана. А вот исследовательские труды относительно фертильности и влияния на нее лечебного состава, пока не проводились.

Как применять

Пьется средство, как и другие таблетки, внутрь, без измельчения и разжевывания, запивать нужно водой. Прием Телмисартана не привязан к графику еды.

При АГ стандартные назначения следующие:

С целью снижения ССЗ лекарство также принимается 1/24, но сразу в дозировке 80 мг. Для стартового периода лечения рекомендована вспомогательная коррекция АД.

Негативные реакции

Те случаи, которые имели место в практике наблюдений, никак не коррелируются ни с полом, ни с возрастом, ни с расовой принадлежностью больных.

Каких негативных действий можно ожидать:

1. Инфекции. Нечасто встречаются инфекции мочеполовых путей (и цистит в их перечне), инфекции ВДП С неопределенной частотой – сепсис.
2. Кроветворная система и лимфосистема. Нечасто фиксируют анемию, редко – тромбоцитопению, с неопределенной частотой – эозинофилию.
3. ЦНС. Нечасто отмечаются нарушения сна, депрессивные состояния, вертиго. Редко возникает синдром беспричинной тревожности, обморочное состояние.
4. Зрение. Зрительные дефекты – нечасто.
5. ССС. Не очень часто фиксируют брадикардию, значительное понижение давления, ортостатическую гипотензию. Реже отмечается тахикардия.
6. Дыхание. Нечасто обнаруживается как негативная реакция кашель, одышка.
7. Пищеварение. Нечасто диагностируют болезненность в эпигастрии разной выраженности, диспепсию, расстройство пищеварения, рвоту, вздутие живота. Редко появляется сухость в ротовой полости, желудочный дискомфорт, гепато-дисфункции.
8. Аллергореакции. Нечасто они проявляются кожным зудом, разной выраженности сыпью, усилением потливости. Редко они выражаются сверхчувствительностью, экземой, ангионевротическим отеком, лекарственной и токсической сыпью.
9. ОДА. Нечасто возникает мышечная боль, спинная, мышечные спазмы. Редко появляется артралгия и болезненность в ногах. С неопределенной частотой появляются сухожильные боли.
10. Почки и пути мочевыведения. Нечасто отмечаются нарушения почечной деятельности (с включением острой ПН).
11. Другие. Не так часто возникает боль за грудиной, общая утомляемость, вялость и слабость. Редко отмечается фиксация гриппоподобного синдрома.
12. Лабораторный профиль. Не очень часто находят гиперкалиемию, повышенный показатель креатинина в моче. Редко отмечают повышенное содержание мочевой кислоты в биожидкости, рост активизации ферментации печени, рост активности КФК, сниженный гемоглобин, гипогликемию у диабетиков.

Постмаркетинговый период приема Телмисартана обнаружил, что редко у больных возникает интерстициальная легочная болезнь – причин, почему так происходит, не отмечено.

Не обнаружено на практике и случаев передозировки описываемым средством. Но прогнозируемые симптомы будут заключаться в выраженном снижении АД, нарушений РС. Лечение будет заключено в симптоматической терапии, гемодиализ эффективности не проявит.

Телмисартану присуще повышать гипотензивное действие иных средств того же профиля.

Иные же виды взаимодействий с клинической значимостью телмисартан плюс:

Лица, что получают НПВС и телмисартан, сначала проходят мониторинг ОЦК (объем должен быть восстановлен), затем проводится контроль почечной функции.

Угроза развития гиперкалиемии растет, если пить телмисартан вместе с ингибиторами АПФ, иммуносупрессорами, калийсберегающими мочегонными медикаментами, триметопримом, калийсберегающими добавками к пище. Нужен постоянный контроль К в сывороточной части крови.

Важные замечания

При определенных комбинациях составов у отдельных пациентов нарушается почечная функция. Потому терапевтическая схема с двойной блокадой РААС должна иметь только индивидуальный характер, мониторинг почечных функций обязателен.

У пациентов-диабетиков с дополнительной сердечно-сосудистой угрозой сам прием лекарств, воздействующих на артериальную гипертензию, повышает риск острого ИМ или смертности, связанной с сердцем и сосудами.

У некоторых больных с сахарным диабетом ишемия сердца может протекать бессимптомно, потому не всегда она диагностирована. Потому если диабетику доктор хочет назначить телмисартан, обязательна предварительная диагностика (в ее числе и проба с физнагрузкой).

Не исключена комбинация телмисартана с диуретиками (тиазидными), которые совокупно окажут нужный гипотензивный эффект. Если пациент на начало приема сартанов имеет сниженный ОЦК, если проведена накануне диуретическая терапия, если ограничен объем соли в пище, если актуальна рвота и диарея, может возникнуть АГ (симптоматическая). Особенно часто это случается как эффект первой дозы.

Чем заменить

Препарат отличает хорошая переносимость, но в некоторых случаях лечебный продукт предписано заменить. А заменить его можно Миокардисом, Тезео, Телмистой, Твинстой, Прайтором.

Многие аналоги препарата Телмисартан дешевле. Но это не значит, что замена должна быть самостоятельной: спросите доктора, почему он вам прописал именно это средство, имеет ли смысл найти вариант дешевле, почему конкретно Телмисартан не стоит менять и т.д.

Цена Телмисартан очень высока, самая большая упаковка обойдется в несколько тысяч (5-6 по разным данным). И такую высокую цену нужно заплатить за российский медикамент. А, например, индийский аналог Телсартан, лекарство с тем же базовым компонентом, стоит порядка 500 рублей за 28 штук по 80 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося V d в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания к применению

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Таблетки Телсартан обладают ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений. Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: телмисартан. Вспомогательные вещества: меглюмин, гидроксид натрия, повидон К30, полисорбат 80, маннитол, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Механизм действия телмисартана заключается в блокировании рецепторов к гормону ангиотензину, который способствует повышению величины артериального давления. Вследствие блокировки этих рецепторов расширяется просвет кровеносных сосудов, снижается величина артериального давления. При этом у больных не развивается компенсаторное повышение сердечного ритма в ответ на спад давления. Кроме того, исследования показали, что телмисартан оказывает положительное действие на работу почек, борется с ишемией и атеросклерозом, улучшает периферическое кровообращение.

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Показания

Артериальная гипертензия у взрослых. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с: выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, инсульт, заболевания периферических артерий в анамнезе), сахарным диабетом 2 типа с документированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, обструктивные заболевания желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, дегидратации вследствие диареи и рвоты, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), первичный гиперальдостеронизм, гипонатриемия, гиперкалиемия, стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), нарушения функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почек, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение препарата Телсартан противопоказано. При планировании беременности или при ее подтверждении необходимо отменить препарат как можно раньше и назначить другую антигипертензивную терапию с известным профилем безопасности применения при беременности.Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II , в т.ч. и телмисартана, в I триместре беременности не рекомендуется.Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.Применение препарата Телсартан® в период грудного вскармливания не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности выделения телмисартана с грудным молоком. При необходимости применения препарата в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сутки. Артериальная гипертензия. Начальная рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. При необходимости (в случае отсутствия терапевтического эффекта) доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 80 мг 1 раз/сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-8 недель после начала терапии телмисартаном. Возможна комбинация с гидрохлоротиазидом, который оказывает аддитивное антигипертензивное действие. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости. Рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз/сутки. Эффективность телмисартана в более низких дозах (менее 80 мг/сутки) для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости не установлена. У пациентов с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости до начала терапии препаратом Телсартан рекомендуется контроль АД. При необходимости следует провести коррекцию антигипертензивной терапии. Нарушение функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе). Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или, получающих лечение гемодиализом, ограничен. У таких пациентов терапию рекомендуется начинать с более низкой дозы 20 мг/сутки. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Нарушение функции печени. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью соответственно) рекомендуемая доза - 40 мг 1 раз/сутки. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с дозой, полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Безопасность телмисартана у пациентов, применяющих препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости, была сходной с таковой у пациентов с артериальной гипертензией. Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (1/10-1/100), нечасто (1/100-1/1000), редко (1/1000-1/10 000), очень редко (

Передозировка

Данные по передозировке ограничены.Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Описаны случаи развития головокружения, повышения сывороточной концентрации креатинина и острой почечной недостаточности.Лечение: симптоматическая терапия. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля. Следует регулярно контролировать сывороточное содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение лежа на спине с приподнятыми вверх ногами, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Телсартан, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами, вызывающими гиперкалиемию, в т.ч. с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые способны увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности. Данные, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о повышении частоты нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие почечной недостаточности) при двойной блокаде РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Особые указания

Нарушение функции печени. Телсартан не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени, т.к. телмисартан преимущественно выводится с желчью через кишечник. Препарат Телсартан® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).Нарушение функции почек. При применении препарата Телсартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыта применения после недавно перенесенной трансплантации почки нет.Гиповолемия. У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Телсартан. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.Реноваскулярная гипертензия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Двойная блокада РААС. Сообщалось о случаях повышения риска артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижении функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена. В связи с этим двойная блокада РААС с использованием комбинации ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под наблюдением специалиста и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС. У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяются активностью РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Телсартан не рекомендуется.Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Телсартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.Гиперкалиемия. Применение препаратов, влияющих на РААС, может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС следует оценить соотношение польза/риск. Факторы риска развития гиперкалиемии: почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (старше 70 лет), сахарный диабет, одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм, сопутствующие состояния (снижение ОЦК, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)).У пациентов, относящихся к группе высокого риска, рекомендуется применение с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Этнические особенности. Телмисартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у пациентов с артериальной гипертензией.Другие. Как и при лечении любыми антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. На фоне применения препарата Телсартан пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами в связи с возможностью развития головокружения, сонливости и других побочных эффектов, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.

Cостав

действующее вещество: телмисартана; 1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гипромеллоза, сорбит (Е 420), повидон, меглюмин, манит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С09С А07.

Показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

• выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функции печени.

Возраст до 18 лет.

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренвмисних препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Способ применения и дозы

Тельмизартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с тельмизартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

В начале лечения тельмизартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушение функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в отдельных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая с летальным исходом 1 .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Неврологические расстройства: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени / расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподибни симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. Сообщалось, что у пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, которые лечились тельмизартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства. По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении тельмизартаном сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Передозировка

Информация о передозировке тельмизартана ограничено.

Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение сывороточного креатинина и острую почечную недостаточность.

Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормления грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Особенности применения

Беременность.

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.

Тельмизартан-Тева не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчного системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана. Следует с осторожностью применять Тельмизартан-Тева пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия.

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Снижение ОЦК.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемией, которые возникли вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- .

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-.

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-(например, у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотонию, гиперазотемию, олигурии или реже - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм.

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, поэтому назначать телмисартана больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия.

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, может вызвать гиперкалиемии.

У больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие препараты, которые могут повышать уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед одновременным применением препаратов, подавляющих систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);
• комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемии включают калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Сорбит.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические различия.

Как было выявлено при назначении ингибиторов АПФ, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией меньше, чем у представителей других рас.

Другие.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или работать с другими механизмами следует это учитывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

С литием.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC 0-24 и C max при одновременном применении с рамиприлом и Рамиприлат. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые).

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения тельмизартаном.

Следует учитывать при одновременном применении.

Другие антигипертензивные препараты.

Эффект тельмизартана - снижение артериального давления - может расти при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартана. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение).

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном характеризуется большей частотой развития побочных реакций как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением монотерапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1). С высоким сродством телмисартана замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор.

Тельмизартан селективно связывается с АТ 1 рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него. Связывания является долговременным.

Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются тельмизартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ энзима (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Поэтому, ожидается побочного действия, опосредованной брадикинином.

У человека доза в 80 мг тельмизартана почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект сохраняется в течение суток и определяется до 48 часов.

Фармакокинетика.

Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация / время (AUC) для тельмизартана от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С max и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V ss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, не обладает фармакологической активностью.

Тельмизартан характеризуется биекспоненциональною фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С макс) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация / время» (АUС) растет непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не обнаружено. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, преимущественно в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс плазмы (CL tot) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые продолговатые таблетки с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: телмисартан 40 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 296.85 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, повидон К25 - 12 мг, меглюмин - 12 мг, натрия гидроксид - 3.35 мг, магния стеарат - 3.8 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1000 мл/мин (почечный кровоток - 1500 мл/мин).

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению Телмисартан

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Телмисартан

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Телмисартан Применение при беременности и детям

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Телмисартан Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае - ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Дозировка Телмисартан

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Меры предосторожности

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.