Антистен – это антигипоксантный лекарственный препарат, который предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток пролонгированного действия.
Фармакологическое действие Антистена
В соответствии с инструкцией к Антистену, активным действующим компонентом препарата является триметазидина дигидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза. В состав пленочной оболочки входят титана диоксид, макрогол, поливиниловый спирт и красители.
При применении Антистен оказывает антигипоксическое действие, которое обусловлено влиянием на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, в результате чего улучшается их метаболизм, а также нормализуются функции.
Цитопротекторный эффект таблеток заключается в повышении энергетического потенциала, активации окислительного декарбоксилирования, усилении гликолиза и блокировке окисления жирных кислот.
Антистен поддерживает сократимость миокарда, ингибирует снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатинина. На фоне ацидоза препарат нормализует работу ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов кальция, тормозит их накопление в кардиомиоцитах.
При применении Антистен снижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, которые возникают в условиях реперфузии и ишемии миокарда. Лекарство тормозит повреждающее воздействие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, препятствует активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, снижает выход креатинфосфокиназы из клеток и уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
Согласно отзывам, Антистен сокращает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов. Уже через 14 дней после начала терапии препаратом повышается толерантность организма к физическим нагрузкам, уменьшаются резкие колебания артериального давления. Средство устраняет головокружения и шумы в ушах ишемического происхождения. При сосудистых расстройствах глаз Антистен восстанавливает функции сетчатки глаз.
После перорального применения Антистен полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Обладает высокой биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3-5 часов. Плохо связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 14 часов, у пациентов в возрасте старше 65 лет – 24 часа.
Показания к применению Антистена
Показаниями к Антистену по инструкции являются:
- Хориоретинальные сосудистые нарушения;
- Кохлеовестибулярные расстройства ишемической природы, к которым относятся нарушения слуха, шумы в ушах и головокружения;
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии для профилактики приступов стенокардии).
Способы применения и дозировки Антистена
Антистен предназначен для перорального применения одновременно с приемом пищи.
Препарат назначают в разовой дозировке по 1 таблетке кратностью 2 раза в день (утром и вечером).
Продолжительность курса лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния и тяжести заболевания.
Побочные действия Антистена
В отзывах об Антистене отмечено, что лекарство может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: приливы коже лица, ортостатическая гипотензия;
- Центральная нервная система: головные боли, головокружения, редко – акинезия, ригидность и тремор, которые исчезают после отмены препарата;
- Дерматологические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь;
- Прочие: астения.
Противопоказания к применению Антистена
Согласно инструкции к Антистену, противопоказаниями являются:
- Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- Выраженные нарушения функций печени;
- Почечная недостаточность (при КК меньше 15 мл/мин);
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Период беременности и грудного вскармливания.
Передозировка
В отзывах об Антистене данных о передозировке препаратом нет.
Аналоги Антистена
По химическому составу аналогами Антистена являются Ангиозил ретард, Веро-Триметазидин, Кардитрим, Медарум, Метагард, Предизин, Предуктал, Римекор, Тримектал, Тримет.
По механизму действия аналогами Антистена считаются Биосинт, Вазомаг, Дибикор, Езафосфина, Идринол, Камфора, Кардионат, Коронатера, Кудесан, Мексикор, Милдронат, Мельдоний, Неотон, Орокамаг, Педеа, Рибоксин.
Дополнительная информация
Антистен не предназначен для устранения приступов стенокардии.
Не используют медикамент для начального курса лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.
При развитии приступа стенокардии необходимо пересмотреть схему лечения.
При пропуске одного или нескольких приемов Антистена нельзя принимать повышенную дозировку в следующий прием.
В инструкции к Антистену указано, что хранить таблетки следует в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек препарат отпускается только по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 2 года.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой Состав:На 1 таблетку:
Активное вещество:
триметазидина дигидрохлорид - 35 мг;Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза - 93,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,55 мг, магния стеарат - 1,55 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240012 Pink: поливиниловый спирт - 4,0 мг, макрогол 3350 - 2,438 мг, краситель железа оксид красный - 0,04 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг, тальк - 1,48 мг, титана диоксид - 2,02 мг.
Описание:Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антигипоксантное средство АТХ:C.01.E.B Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C.01.E.B.15 Триметазидин
Фармакодинамика:Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика:После приема препарата внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступностъ - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-5 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания:Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха.
Хориоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания:- П овышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
Выраженные нарушения функции печени;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация:Исследования на животных не выявили тератогенного э
ффекта, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.Неизвестно, выделяется ли АНТИСТЕН МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата АНТИСТЕН МВ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Побочные эффекты:Частота очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы : часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки : часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие : часто - астения.
Передозировка:В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие:Нет сведений.
Особые указания:Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Препарат АНТИСТЕН МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 35 мг. Упаковка:По 10, 20, 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток п
о мещают в конт е йн е р полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.На странице представлена инструкция по применению Антистена . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 20 мг, пролонгированного действия МВ 35 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Антистена, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (ишемическая болезнь сердца или ИБС, болезнь Меньера, шум в ушах и другие сосудистые нарушения). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Антистеном может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Инструкция по применению и схема приема
Принимают внутрь в дозе 40-60 мг в сутки, кратность приема 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Таблетки пролонгированного действия МВ
Внутрь, во время приема пищи.
Антистен МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Состав
Триметазидина дигидрохлорид + вспомогательные вещества.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой МВ 35 мг.
Антистен - средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин (действующее вещество препарата Антистен) замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что Антистен поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Антистен быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы составляет 16%. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Показания
- ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
- хориоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- повышенная чувствительность к триметазидину.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Антистен не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
Побочное действие
- аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд);
- экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия);
- головокружение;
- головная боль;
- астения;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспепсия;
- гастралгия.
Лекарственное взаимодействие
Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.
Аналоги лекарственного препарата Антистен
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ангиозил ретард;
- Антистен МВ;
- Депренорм МВ;
- Кардитрим;
- Метагард;
- Предизин;
- Предуктал;
- Предуктал МВ;
- Прекард;
- Римекор;
- Римекор МВ;
- Тридукард;
- Тримектал;
- Тримектал МВ;
- Тримет;
- Триметазид;
- Триметазидин;
- Триметазидин МВ;
- Триметазидина дигидрохлорид;
- Тримитард МВ.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата Антистен при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли Антистен с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии). Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания Антистен МВ таблетки 35мг
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и в период лактации: Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен.Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата Антистен МВ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
